劳拉西泮连续流动合成的开发
2022-08-17 14:08:18
劳拉西泮(Lorazepam)是一种广泛使用的镇静剂，出现在世界卫生组织的基本药物清单中，经常出现短缺。 使用涉及路线探索、高通量实验和杂质分析的工作流程来开发最佳序列，我们报告了一种用于流式合成劳拉西泮的新型 5 步路线。 这五个步骤包括 N-酰化(N-acylation)、二氮杂环闭合(diazepine ring closure)、亚胺 N-氧化(imine N-oxidation)、Polonovski 型重排和酯水解得到劳拉西泮。 每个步骤都经过优化并转化为连续流动。 对于 5 步序列，每个单独流动反应的平均停留时间总计为 72.5 分钟。 我们还报告了对纯度和副产品概况的综合分析，以最大限度地提高每一步所需的产品纯度，从而产生超过 99% 的纯度劳拉西泮。
Development of a Continuous Flow Synthesis of Lorazepam (2022)
https://doi.org/10.1021/acs.oprd.2c00184
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